(3)- 2-Bromoacetyl香豆素(1 g)是由溴化3-acetylcoumarins在干燥氯仿。28(4光学)得到标题化合物的反应不同的3 -(2-bromoacetyl)香豆素(1 g)与氨基硫脲(2)和苯乙酮(3 a - c)Vilsmeier-Haack反应条件下具有良好的收益。方案1中概述的一般示意图表示。
知道反应的可行性,进行了的反应锅多组分的方法3 -(2-bromoacetyl)2 h-chromen-2-one(1)氨基硫脲(2)和苯乙酮(3)二甲基甲酰胺的存在。在这一步中代替3 -(2-bromoacetyl)香豆素与氨基硫脲反应,形成汉栖噻唑与取代苯乙酮产品,进一步反应导致的形成一个中间3 -(2-hydrazino-4-thiazolyl)coumarino)苯基甲基甲烷。没有这个中间的隔离,复合受到Vilsmeier-Haack甲酰化反应条件生成目标产物。这个方法很简单,发现更容易合成噻唑基吡唑carbaldehyde衍生品与良好的收益率较短的反应时间(表1)
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